В обзоре представлены сведения о лекарственных препаратах, обладающих свойствами инверсированных агонистов. Рассмотрены особенности взаимодействия лиганд – рецептор при конститутивной конформационной активности последнего. Многие лиганды, считающиеся нейтральными антагонистами, проявляют в экспериментальных системах
отрицательную внутреннюю активность. Это позволяет предположить, что их терапевтическое действие обусловлено не только блокадой рецепторов, но также снижением их спонтанной активности. В статье приведены примеры инверсированных агонистов, влияющих на процессы возбуждения адренергических, гистаминовых, опиоидных, бензодиазепиновых и других рецепторов. Обсуждается взаимосвязь между конститутивной активностью и патофизиологией заболеваний

В статье представлена история развития взглядов на применение противоэпилептических средств при беременности и нежелательные реакции у плода, рассматриваются причины снижения рождаемости у женщин, страдающих эпилепсией. Статистика разделяет пациентов на 3 условные группы: здоровые пациентки, женщины с эпилепсией без терапии и беременные с эпилепсией, принимающие противоэпилептические препараты. Описаны случаи применения препаратов этой группы по другим показаниям. Эти данные помогают адекватно оценить тератогенность противоэпилептических препаратов в современном мире и объяснить причины врожденных синдромов, которые связывали с применением этих лекарственных средств во второй половине прошлого века. При соблюдении определенных условий наиболее безопасным препаратом является ламотриджин. Наряду с этим, со временем взгляды изменились и в отношении одного из первых противосудорожных препаратов фенитоина, разработаны рекомендации по его применению у беременных женщин

СТАТЬЯ ОТОЗВАНА

Описывается клиническое наблюдение развития опоясывающего герпеса (ОГ) на фоне лечения ревматоидного артрита (РА) метотрексатом (МТ), показывающее возможность эффективного продолжения применения МТ после купирования симптомов ОГ. Обсуждается возможность причинно-следственной связи между применением МТ и развитием ОГ, а также тактика ведения больных в подобных ситуациях

В статье представлены результаты сравнительного анализа Надлежащей практики фармаконадзора (GVP), разработанной экспертами регуляторных органов Европейского Союза (EU) и США. Показано, что GVP EU охватывают практически все возможные аспекты фармаконадзора. Отмечено, что недостатками GVP EU являются затруднения в правильном понимании и трактовке некоторых определений и процессов, а также сложности реализации на практике ряда положений, преимущественно касающихся организации системы менеджмента качества, включая аудит и инспекционные проверки. В качестве основы для разработки отечественных Правил GVP рекомендовано использование GVP EU

В статье приводятся результаты фармакоэпидемиологиче-
ского исследования по изучению информированности фармацевтических работников (n=187) по вопросам безопасности лекарственных средств и фармаконадзору. 28% работников аптек сталкиваются в своей практике с нежелательными реакциями на лекарственные средства, однако подают спонтанные сообщения только 5% респондентов. Основные причины низкой активности фармацевтов и провизоров – недостаток времени на составление отчетов и низкий уровень знаний в области безопасности лекарственных средств. 89% фармацевтических работников нуждаются в образовательных программах по фармаконадзору.

При анализе рекомендаций российских и зарубежных регуляторных органов об ограничении обращения
лекарственных средств или о внесении изменений в инструкции по их медицинскому применению в связи с
изменением оценки профиля безопасности, в ЦЭБЛС ФГБУ «НЦЭСМП» Минздрава России за июнь-ноябрь 2014 г. было выявлено 30 административных решений, содержащих
информацию о следующих ЛС, зарегистрированных в России. Данная информация носит справочный характер.